Макролиды являются слабыми основаниями.
Одним из, так сказать, общих свойств макролидов является бактериостатическое действие, которое обусловлено нарушением синтеза белка в, говоря иными словами, микробной клетке путем обратимого связывания с 50s–субъединицей рибосомы. Бактериостатическое действие в, говоря иными словами, данном случае имеет свои особенности. С одной стороны, микробный агент до конца не совсем уничтожается, но, естественно, с другой — отсутствует эффект дополнительной интоксикации организма за счет действия высвободившихся из, так сказать, разрушенной микробной клетки токсинов. При, допустим, накоплении высоких концентраций антибиотика в, говоря иными словами, очаге инфекции макролиды обладают так называемым постантибиотическим эффектом, под которым подразумевается подавление жизнедеятельности бактерий, когда действие препарата теоретически прекратилось. Механизм данного эффекта до конца не совсем изучен.
Макролиды являются слабыми основаниями, их противомикробная активность возрастает в, говоря иными словами, щелочной среде. При, допустим, рн 5,5–8,5 они, вообще-то, легче проникают внутрь микробной клетки и, говоря рассудительно, меньше ионизируются. Макролиды подвергаются метаболизму в, говоря иными словами, печени, при, допустим, этом образуются, как правило, более активные метаболиты. Главный путь выведения — через Жкт (около 2/3 препарата), остальное количество выводится через почки и, говоря рассудительно, легкие, поэтому корректировка дозы макролидов требуется только при, допустим, выраженной печеночной недостаточности.
У 14–членных макролидов есть важное дополнительное свойство: они, вообще-то, проявляют противовоспалительный эффект за счет увеличения продукции эндогенных глюкокортикоидов и, говоря рассудительно, изменения профиля цитокинов вследствие активации гипоталамо–гипофизарно–надпочечниковой системы. Кроме того, установлено стимулирующее влияние макролидов на, судя по написанному, нейтрофильный фагоцитоз и, говоря рассудительно, киллинг.
Перейти на другую страницу:
|