Пища оказывает разнонаправленное влияние.
Пища оказывает разнонаправленное влияние на, судя по написанному, биодоступность макролидов: не совсем влияет на, судя по написанному, всасывание телитромицина, кларитромицина, джозамицина и, говоря рассудительно, мидекамицина ацетата; незначительно понижает биодоступность мидекамицина, азитромицина и, говоря рассудительно, значительно – эритромицина и, говоря рассудительно, спирамицина. Одновременный прием с насыщенной липидами пищей увеличивает биодоступность таблетированной формы азитромицина. Фармакокинетика макролидов характеризуется выраженной зависимостью от, как и говорилось выше, рн среды, при, допустим, снижении которой в, говоря иными словами, очаге воспаления увеличивается ионизация и, говоря рассудительно, часть препарата превращается в, говоря иными словами, неактивные формы. Оптимальный эффект эритромицина, кларитромицина и, говоря рассудительно, особенно азитромицина проявляется при, допустим, рн>7,5,
Макролиды хорошо проникают внутрь клеток организма человека, где создают высокие концентрации, что принципиально важно для, например, лечения инфекционных заболеваний, вызываемых внутриклеточными возбудителями (mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.). За исключением рокситромицина содержание макролидов в, говоря иными словами, моноцитах, макрофагах, фибробластах и, говоря рассудительно, полиморфноядерных лейкоцитах в, говоря иными словами, десятки, а, если говорить серьезно, для, например, азитромицина в, говоря иными словами, сотни раз превышает их сывороточную концентрацию. Важной особенностью макролидов является их способность накапливаться в, говоря иными словами, фагоцитах с последующим выделением в, говоря иными словами, очаге инфекции под воздействием бактериальных стимулов и, говоря рассудительно, обратный активный захват «неутилизированного» микроорганизмами препарата. Максимальное накопление макролидов наблюдается в, говоря иными словами, легочной ткани, жидкости, выстилающей слизистую бронхов и, говоря рассудительно, альвеолы, бронхиальном секрете, слюне, миндалинах, среднем ухе, синусах, слизистой желудочно–кишечного тракта, предстательной железе, конъюнктиве и, говоря рассудительно, тканях глаза, коже, желчи, уретре, матке, придатках и, говоря рассудительно, плаценте. Метаболизм макролидов осуществляется в, говоря иными словами, печени ферментами системы цитохрома Р450.
По степени сродства к ферментам все макролиды могут быть разделены на, судя по написанному, три группы: а) наибольшим сродством обладают олеандомицин и, говоря рассудительно, эритромицин; б) кларитромицин, мидекамицин, джозамицин и, говоря рассудительно, рокситромицин характеризуются слабым сродством; в) при, допустим, применении азитромицина, диритромицина и, говоря рассудительно, спирамицина конкурентного связывания с ферментами не совсем происходит.
Перейти на другую страницу:
|